Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействиях каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее не рекомендуется длительное применение таких комбинаций.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с ЛС, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Перед приемом препарата Агалатес проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Препарат Агалатес, как и другие производные спорыньи, следует применять с осторожностью:
- если у Вас повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия), развившееся на фоне беременности, например, тяжелое осложнение второй половины беременности: повышение давления, отеки и появление судорожной готовности (преэклампсия) или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
- если у Вас наблюдаются тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно (при воздействии холода пальцы рук и ног становятся синими, холодными на ощупь, при этом пульс не прощупывается, теряется чувствительность, отмечается онемение);
- если у Вас пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
- если у Вас печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз);
- если у Вас тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
- если Вы принимаете препараты, оказывающие гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).
Перед началом терапии каберголином с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, Ваш врач назначит Вам полное обследование гипофиза.
Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес необходимо пройти обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиограмму (с целью исключения бессимптомно протекающих пороков сердца). Кроме того, целесообразно определение СРБ или других маркеров воспаления, cделать рентгенографию грудной клетки, провести исследование функции легких и функции почек.
Каберголин не следует применять при наличии признаков нарушения функции сердца или дыхания, связанных с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»). Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно.
В случае возникновения следующих симптомов немедленно обратитесь к Вашем лечащему врачу:
- плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
- почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
- перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто характеризуют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проходить мониторинг состояния сердца на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проходить в зависимости от оценки Вашего состояния Вашим лечащим врачом, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии. Ваш лечащий врач может дополнительно назначить другие методы мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию).
Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени для длительной терапии следует применять низкие дозы каберголина.
Применение каберголина вызывает сонливость.
У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях Ваш врач может рекомендовать Вам более низкую дозу каберголина или прекратить терапию.
Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек.

Белые плоские овальные таблетки с фаской и риской на одной стороне, c гравировкой «0.5» с одной стороны от риски и «CBG» - с другой.

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности препарата Агалатес у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат Агалатес следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость препарата Агалатес не установлено.

Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с ЛС, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3–4 дня после начала лечения.

При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3–6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6–12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона (см. «Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами»).

При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2–4 нед.

После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 мес после отмены препарата Агалатес.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами. Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД, нарушение сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД. Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (не менее 10%); часто (не менее 1%, но менее 10%); нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%); редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая единичные случаи.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эритромелалгия.

Со стороны нервной системы: часто — галлюцинации, расстройства сна, замешательство, головокружение, дискинезия, повышение либидо, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинез, психотическое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко — внезапный приступ сна, патологическое влечение к азартным играм.

Со стороны ССС: часто — постуральная гипотензия, стенокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, приливы, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, боль в животе; часто — диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко — боль в эпигастральной области; очень редко — ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.

Прочие: часто — астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко — судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности креатинфосфокиназы.

Препарат применяется у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.
- Предотвращение физиологической лактации (выделение молока молочной железой) после родов.
- Подавление уже установившейся послеродовой лактации.
- Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией (повышенным содержанием пролактина в крови), включая аменорею (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев и больше), олигоменорею (редкие менструации, но с интервалом не реже 60-90 дней), ановуляцию (отсутствие овуляции у женщины репродуктивного возраста), галакторею (самопроизвольное истечение молока из молочных желез вне связи с кормлением ребенка).
- Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого турецкого седла» в сочетании с гиперпролактинемией.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения.

Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 нед после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Не принимайте препарат Агалатес:
- если у Вас аллергия на каберголин или другие алкалоиды спорыньи, или на любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
- если у Вас фиброзные изменения (образование рубцовой ткани) в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе;
- если у Вас имеются анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, наличие смешанной патологии клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ) до начала терапии;
- если у Вас непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (состояние, при котором клетки кишечника не могут усваивать сахара – глюкозу и галактозу);
- если Вам меньше 16 лет;
- если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

1 таблетка содержит:
действующее вещество каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная 75,8 мг, L-лейцин 3,6 мг, магния стеарат (Е572) 0,1 мг.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Предотвращение лактации 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов (предпочтительно с первым приемом пищи после родов).
Подавление установившейся лактации по 0,25 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг).
С целью снижения риска ортостатической артериальной гипотензии у женщины однократная доза каберголина не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией
Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг в неделю в один (1 таблетка 0,5 мг) или два приема (по ½ таблетки 0,5 мг), например, в понедельник и четверг. Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю. В зависимости от переносимости препарата недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития нежелательных реакций можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы.
При возникновении выраженных нежелательных реакций возможно временное снижение дозы препарата с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю или каждые 2 недели).
При увеличении дозы пациенты должны проходить регулярное обследование для установления наименьшей эффективной дозы каберголина.
Рекомендуется, как минимум 1 раз в месяц, определение концентрации пролактина в плазме крови, так как нормализация его концентрации обычно наступает в течение 2-4 недель после подбора эффективной дозы каберголина.
После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациенток наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в плазме крови в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение, по меньшей мере, 6 месяцев после прекращения терапии.
Путь и (или) способ введения
Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, достаточным для проглатывания таблетки, во время еды, чтобы уменьшить чувство тошноты или рвоты. Линия разлома (риска) нанесена для разделения таблетки на равные дозы. Когда Вы только начинаете принимать таблетки, рекомендуется медленно менять положение при попытке сесть, встать или лечь, в связи с тем, что лекарство может вызвать падение артериального давления и головокружение при переходе из одного положения в другое. Чтобы открыть флакон сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь. Пациенты пожилого возраста Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов пожилого возраста ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять более низкие дозы каберголина.

2 года

При температуре не выше 25 °C. в сухом месте, в плотно закрытом оригинальном флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.

Всасывание. После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Распределение. Связывание каберголина (при концентрации 0,1–10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41–42%.

Метаболизм. В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбоксиэрголин в количестве 4–6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Выведение. Каберголин обладает длительным Т1/2 — 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.

При таком Т1/2 равновесное состояние достигается через 4 нед. В моче и кале обнаружено соответственно 18 и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2–3%.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Фармакологическое действие — дофаминергическое.

Таблетки 0,5 мг.
По 2 или 8 таблеток во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и крафт-бумаги, с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми; флакон содержит мешочек с силикагелем. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.