Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Раствор: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Мексикор/Mexicor

Состав и форма выпуска

Мексикор - капсулы твердые желатиновые:1 капс. содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчете на 1% вещество) 1 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский 126±27); лактоза (сахар молочный); магния стеарат; МКЦ; состав твердой желатиновой капсулы №2: титана диоксид (Е171); желатин; краситель «солнечный закат» желтый (Е11); краситель хинолиновый желтый (Е14); в упаковке 2 или 5 шт.;

Мексикор - раствор для внутривенного и внутримышечного введения:

1 амп. содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 1 мг, вспомогательные вещества: янтарная кислота; динатрия эдетат; вода для инъекций;

в упаковке 5 и 1 ампул по 2 мл (в комплекте с ножом ампульным).

Фармакологическое действие

Мексикор оказывает противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное, гипохолестеринемическое, анксиолитическое, ноотропное действие.

Показания

Капсулы Мексикор:

ИБС (в составе комплексной терапии);

Раствор для в/в и в/м введения Мексикор:

острый инфаркт миокарда (с первых суток заболевания).

Общие для обеих лекарственных форм:

ишемический инсульт (в составе комплексной терапии);

дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);

легкие и умеренные когнитивные расстройства.

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм: повышенная чувствительность к Мексикору;

острые нарушения функции печени и почек;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

беременность;

период грудного вскармливания.

Побочные действия

Капсулы.

Обычно Мексикор переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

Раствор для в/в и в/м введения.

При в/в введении, особенно струйном, возможно появление сухости во рту и «металлического» привкуса, ощущения «разливающегося» тепла во всем теле, першение в горле и ощущение дискомфорта в грудной клетке, чувство нехватки воздуха. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерно быстрой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.

На фоне длительного введения Мексикора возможно возникновение следующих побочных эффектов (общих для обеих лекарственных форм).

Со стороны ЖКТ: тошнота, метеоризм.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Способ применения и дозы

Капсулы Мексикор принимают внутрь.

Начинают лечение с дозы 1 мг (1 капс.) 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг, разовая — 2 мг. Суточную дозу препарата желательно распределять на несколько приемов в течение дня. Курсовую терапию препаратом заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 1 мг (1 капс.).

Раствор для инъекций Мексикор вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 1-15 мл в течение 3-9 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин. Введение Мексикора (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг/сут, разовая — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг, разовая — 25 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в, капельно по 2-3 мг 2-3 раза в сутки, затем — в/м по 1 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-14 суток. В дальнейшем препарат назначается в капсулах по 1 мг 2 раза в день в течение 14 дней и по 1 мг 3 раза в день в течение последующих 7 дней. Частота и продолжительность повторных курсов терапии определяется врачом.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре не выше 2°C. Срок годности — 3 года.

При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор® в капсулах по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется врачом.

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна.

Симптомы: нарушение сна (бессонница), в редких случаях — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.

Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД — назначение гипотензивных средств (под контролем АД).

При в/в введении, особенно струйном, возможно появление сухости во рту и металлического привкуса, ощущение разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и ощущение дискомфорта в грудной клетке, чувство нехватки воздуха. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерно быстрой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов:

Со стороны ЖКТ: тошнота, метеоризм.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда (с первых суток);
в составе комплексной терапии ишемического инсульта;
дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

активное вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
вспомогательные вещества: янтарная кислота; динатрия эдетат; вода для инъекций

Раствор для в/в и в/м

При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор® вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток - препарат может вводиться в/м.

В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор® применяют в составе комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 2-3 раза/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут. В дальнейшем препарат назначается перорально в виде капсул по 100 мг 2 раза/сут в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза/сут в течение последующих 7 дней. Частота и продолжительность повторных курсов терапии определяется врачом.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® следует применять в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель. В дальнейшем препарат назначается в виде капсул по 100 мг 2-4 раза/сут, частоту и длительность курсов терапии определяет врач.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор® вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

Для лечения легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор® назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14 дней. При необходимости в дальнейшем препарат используется в капсулированной форме по 100 мг 2-4 раза/сут (по рекомендации врача) без ограничения курса лечения по продолжительности.

3 года

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Всасывание

После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 - 4.7-5.0 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы - в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.

Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Антиоксидантный препарат.

Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.

Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи.

При диссоциации препарата Мексикор в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.

Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Мексикор оказывает нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии.

Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов.

Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантное действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. В ампулах из светозащитного стекла с цветным кольцом или цветной точкой надлома по 2 или 5 мл. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или без фольги (в поддоне) 5 шт. 2 упаковки с ампулами по 2 мл (ФГУП «ГосЗМП», ФГБУ «РКНПК Минздрава России-ЭПМБП» и ОАО «Биомед» им. И.И.Мечникова) или 1, 2 или 4 упаковки с ампулами по 5 мл (ОАО «Биомед» им. И.И.Мечникова) в пачке из картона.